刚刚！这款新药，国内首次获批

3 月 21 日，NMPA 官网显示，恒瑞 1 类新药 JAK1 抑制剂艾玛昔替尼（代号: SHR0302）国内首次获批上市，用于治疗对一种或多种TNF抑制剂疗效不佳或不耐受的的活动性强直性脊柱炎（AS）的成人患者（受理号：CXHS2300071）。

截图来源：NMPA 官网

艾玛昔替尼是恒瑞自主研发的高选择性的口服 JAK1 抑制剂，可通过抑制 JAK1 信号传导发挥抗炎和抑制免疫的生物学效应。

此次「艾玛昔替尼」强直性脊柱炎获批是基于一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的 II/III 期临床研究 SHR0302-302（NCT04481139）的积极结果。恒瑞在 2024 年 EULAR 年会上公布了此项研究的结果。

结果显示，艾玛昔替尼 4 mg 对 NSAIDs 反应不足或禁忌症的活动性 AS 受试者的疾病活动度、体征和症状方面均显示出显著的改善。

1）第 12 周时，艾玛昔替尼 4 mg 组在 ASAS20（48.7% vs. 29.0%）、ASAS40（32.1% vs. 18.3%）和 ASAS5/6 应答（42.8% vs. 15.6%）方面存在显著改善。

图源：企业官网

2）第 12 周时，BASDAI、BASFI、BASMI、 ASQoL、SF-36 PCS 和 SF-36 MCS 较基线变化均大于接受安慰剂治疗的受试者。

BASDAI：Bath 强直性脊柱炎病情活动指数；BASFI：Bath 强直性脊柱炎功能指数；BASMI：Bath 强直性脊柱炎测量指数；ASQoL：强直性脊柱炎生活质量问卷；SF-36 PCS：SF-36 健康调查简表生理健康；SF-36 MCS：SF-36 健康调查简表心理健康。截图来源：企业官网

3） 安全性方面，整个试验过程中，未报告死亡、结核病病例、重大心血管事件、血栓栓塞事件或新发恶性肿瘤，也未发现新的安全性事件。

Insight 数据库显示，此前全球有 4 款 JAK1 靶点新药已被批准上市，其中国内已获批 3 款，分别是辉瑞的阿布昔替尼、艾伯维的乌帕替尼和迪哲医药的戈利昔替尼。恒瑞的艾玛昔替尼成为国内第 4 款、国产第 2 款获批上市的 JAK1 抑制剂。

截图来源：Insight 数据库

目前这四款 JAK1 抑制剂在国内获批的适应症存在差异：

辉瑞的阿布昔替尼适用于特应性皮炎；

艾伯维的乌帕替尼的适应症广泛，包括特应性皮炎、类风湿关节炎、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎、克罗恩病、放射学阴性中轴型脊柱关节炎、强直性脊柱炎；

迪哲医药的戈利昔替尼适用于外周 T 细胞淋巴瘤；

恒瑞的艾玛昔替尼适用于强直性脊柱炎。

值得注意的是，恒瑞艾玛昔替尼还开展了包括溃疡性结肠炎、特应性皮炎、斑秃、放射学阴性中轴型关节炎等多个适应症的临床研究，其中还有 3 个新适应症（斑秃、特应性皮炎、类风湿性关节炎）已进入申请上市阶段。

当然，恒瑞对于艾玛昔替尼的布局，除了本次获批的口服片剂，还包括了皮肤制剂和外用混悬剂。

2018 年 1 月 4 日，恒瑞和美国 Arcutis 公司就用于皮肤疾病治疗的局部外用制剂艾玛昔替尼达成协议。协议授权 Arcutis 公司在美国、欧盟和日本的独家临床开发、注册和市场销售的权利。作为回报，恒瑞最多可获得共 2.23 亿美元的首付款和里程碑款，外加销售提成。

编辑：木木